本发明涉及医药化学领域，特别是一种以3-苯氧基苯甲醛和丙二酸为原料进行缩合、酯化、还原和碘代反应制备1-(3-碘丙基)-3-苯氧基苯的方法，该方法是以3-苯氧基苯甲醛和丙二酸为原料在有机碱催化下进行缩合反应制备3-(三苯氧基苯基)-2-丙烯酸，进行酯化和还原反应得3-(3-三苯氧基苯基)-1-丙醇，再进行碘代反应制备得1-(3-碘丙基)-3-苯氧基苯。本发明的反应较为温和，在碘化反应过程中，使用碘化钾作助催化剂，可提高反应收率，反应总收率可达50%以上，制备过程中使用硼氢化钠为还原剂，以PEG为溶剂，解决了现有文献中使用氢化锂铝等不安全隐患试剂可带来的安全隐患，工艺简洁，适合规模化推广应用。