本发明属医药技术领域，具体涉及结构新颖的常春藤皂苷元A环并吡嗪衍生物及其制备方法，结构新颖的常春藤皂苷元A环并吡嗪衍生物结构如通式Ι所示。本发明的化合物具有与体外同样的体内耐药逆转活性，并且能够直接体内给药。本发明还公开了这些衍生物的制备方法和在制备直接应用于体内的肿瘤耐药逆转剂中的应用。<Image  he="496"  wi="559"  file="DDA0001753158230000011.GIF"  imgContent="drawing"  imgFormat="GIF"  orientation="portrait"  inline="no"  />