本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类结构新颖的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用，优选的衍生物为：3<I>β</I>‑[(2‑氨基)乙酰氧基]‑21‑夫西地酸苄酯、3<I>β</I>‑[(2‑氨基)丙酰氧基]‑21‑夫西地酸苄酯、3<I>β</I>‑[(2‑氨基‑4‑甲基)戊酰氧基]‑21‑夫西地酸苄酯、3<I>β</I>‑(3‑氨基丙酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3<I>β</I>‑(4‑氨基丁酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3<I>β</I>‑(8‑氨基辛酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3<I>β</I>‑(11‑氨基十一碳酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯、3<I>β</I>‑(<I>L</I>‑赖氨酰氧基)‑21‑夫西地酸苄酯。本发明的夫西地酸衍生物具有抗肿瘤作用且作用机制明确，可以在开发新型抗肿瘤药物中得到应用。