| 详细说明 |
本发明提供戴斯马丁试剂在合成Ocotillol型皂苷衍生物关键中间体中的应用,所述应用的方法为:(一)式(1‑R)或式(1‑S)所示的(20S,24R/24S)‑环氧达玛烷‑3β,12β,25‑三醇与戴斯马丁试剂按照物质的量之比为1:1~1.2反应制备得到相应的式(2‑R)或式(2‑S)所示的(20S,24R/24S)‑环氧‑25‑羟基‑3β‑羟基‑达玛烷‑3‑酮;(二)式(1‑R)或式(1‑S)所示的(20S,24R/24S)‑环氧达玛烷‑3β,12β,25‑三醇与戴斯马丁试剂按照物质的量之比为1:2~3反应制备得到相应的式(3‑R)或式(3‑S)所示的(20S,24R/24S)‑环氧‑25‑羟基‑达玛烷‑3,12‑二酮。本发明采用DMP为氧化剂,后处理方便,选择性高,收率好,在低用量情况下单氧化产物收率高达96%,在高用量情况下双氧化产物收率达90%以上。 |