本发明公开了一种夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法。制备方法如下：当R<Sub>1</Sub>为羟基时，制备步骤包括：a.以夫西地酸为原料，用氯铬酸吡啶氧化3位羟基；b.在碱性条件和催化剂作用下，a步得到的产物与醇或溴化苄反应；c.b步所得产物依次与三溴化吡啶鎓、硫脲反应即得。当R<Sub>1</Sub>为氧代时，制备步骤包括：a.以夫西地酸为原料，用氯铬酸吡啶氧化3，11位羟基；b.在碱性条件和催化剂作用下，a步得到的产物与醇或溴化苄反应；c.b步所得产物依次与三溴化吡啶鎓、硫脲反应即得。所述夫西地酸衍生物使对紫杉醇耐药的肿瘤耐药细胞KBV对紫杉醇的敏感性显著提高，使紫杉醇仍能以极低的浓度对其产生良好的抗肿瘤活性。