本发明公开了A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环衍生物及其制备方法。本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及结构新颖的A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环修饰衍生物，本发明的部分化合物为：4‑(23‑氧基齐墩果‑12‑烯‑28‑酸苄酯并[2,3‑<I>d</I>]异噁唑)‑4‑氧代‑丁酰‑(4‑甲基)哌嗪胺；4‑(23‑氧基齐墩果‑12‑烯‑28‑酸苄酯并[2,3‑<I>d</I>]异噁唑)‑4‑氧代‑丁酰‑(4‑乙基)哌嗪胺等。本发明通式I的A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环衍生物及其医学上可接受的盐用途，用于制备肿瘤耐药逆转剂和/或可药用载体用于治疗哺乳动物，优选治疗人类疾病或病症。