本发明公开了PPD开环衍生物，结构式如式11、12、13或14所示，或式11、12、13或14所示的化合物在药学上可接受的盐。并公开了PPD开环衍生物的制备方法，以及PPD开环衍生物及其药学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的PPD开环衍生物具有更低的细胞毒性和更好的肿瘤耐药逆转作用，效果明显优于阳性对照药。本发明的PPD开环衍生物具有较强的开发应用价值。<Image  he="957"  wi="909"  file="DDA0005153851170000011.GIF"  imgContent="drawing"  imgFormat="GIF"  orientation="portrait"  inline="yes"  />