本发明公开了苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。所述苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物可用于制备抗肿瘤(人乳腺癌)药物，其结构如下所示，其中，R<Sup>1</Sup>为氢、卤素、烷基、烷氧基、并环和芳基中的任意一种或两种；R<Sup>2</Sup>为氢、卤素、烷基和烷氧基中的任意一种；R<Sup>3</Sup>为氢、卤素、烷基和烷氧基中的任意一种或两种。该类化合物的制备方法为：以醋酸钯和降冰片烯为催化剂，以三(4‑氯苯基)膦等为配体，以碳酸钾等为碱，以1,4‑二氧六环为溶剂，将1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)苯并咪唑类化合物与碘苯类化合物在氩气氛围中一锅合成。化合物的结构：<Image  he="348"  wi="448"  file="DDA0005282256050000011.GIF"  imgContent="drawing"  imgFormat="GIF"  orientation="portrait"  inline="yes"  />