本发明公开了苯基取代的吡唑并吡啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。该类化合物的结构如下所示：<Image  he="118"  wi="206"  file="ZY_1.GIF"  imgContent="drawing"  imgFormat="GIF"  orientation="portrait"  inline="yes"  />其中，R<Sub>1</Sub>为以下结构中的任意一种：<Image  he="171"  wi="550"  file="ZY_2.GIF"  imgContent="drawing"  imgFormat="GIF"  orientation="portrait"  inline="yes"  />；R<Sub>2</Sub>为以下结构中的任意一种：<Image  he="103"  wi="126"  file="ZY_3.GIF"  imgContent="drawing"  imgFormat="GIF"  orientation="portrait"  inline="yes"  />。本发明的有益之处在于：该类化合物对多种肿瘤细胞具有增殖抑制作用，能选择性抑制三阴性乳腺癌细胞MDA‑MB‑468的增殖，其中，化合物8的半数抑制浓度IC<Sub>50</Sub>=2.500µM，选择指数SI=8.428，可作为抗三阴性乳腺癌的先导化合物进行深入开发。