本发明公开了β‑咔啉‑噻唑类化合物及其制备方法和作为耐药逆转剂的应用，属于药物化学技术领域。该β‑咔啉‑噻唑类化合物的结构如下所示，其以Boc‑D‑色氨酸作为底物，经保护基脱除、Pictet‑Spengler串联反应、芳构化、分子间缩聚等步骤合成。本发明的有益之处在于：该β‑咔啉‑噻唑类化合物结构新颖，安全性好，对人口腔表皮样癌细胞株KBV的耐药逆转活性更高，其制备方法原料廉价易得、制备过程简便，适合大规模工业化生产；<Image  he="222"  wi="286"  file="ZY_1.GIF"  imgContent="drawing"  imgFormat="GIF"  orientation="portrait"  inline="yes"  />。