本发明公开了PPD开环环氧取代衍生物，其结构式如式8或式9所示，或如式8、式9所示的化合物在药学上可接受的盐。并公开了PPD开环环氧取代衍生物的制备方法，以及PPD开环环氧取代衍生物及其药学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的PPD开环环氧取代衍生物为首次合成，其抗肿瘤MDR活性为首次发现，细胞毒性低，且共价交联基团使得PPD开环环氧取代衍生物8a‑8b、9a‑9h具有更好的肿瘤耐药逆转活性，效果明显优于阳性对照药。<Image  he="497"  wi="1000"  file="DDA0005154052490000011.GIF"  imgContent="drawing"  imgFormat="GIF"  orientation="portrait"  inline="no"  />